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Tilidin ist ein synthetisches Opioid, das in der Medizin als Schmerzmittel eingesetzt. wird. Es hat allerdings eine im Vergleich zu Morphin 5-mal schwächere schmerzstillende Wirkung.
Wird das Medikament missbräuchlich verwendet, besteht die Gefahr, dass Tilidin körperlich abhängig macht. Als Monopräparat unterliegt Tilidin daher den Bestimmungen des Betäubungsmittelgesetzes (BtMG). In Deutschland darf es nur als Kombinationspräparat mit Naloxon (Anteil 8%) angewendet werden, z. B. Valoron® N.
Naloxon ist ein Gegenspieler zu Tilidin, es hebt dessen Wirkung auf. Das Mischungsverhältnis ist dabei so gewählt, dass die schmerzstillende Wirkung von Tilidin bei normalen Dosierungen und oraler Verabreichung (Schlucken) nicht durch Naloxon beeinträchtigt wird. Erst bei höheren Dosierungen oder i. v. Injektion (Spritzen) wird das Naloxon wirksam und neutralisiert die Wirkung von Tilidin. Bei Opiatabhängigen erzeugt das Naloxon zudem Entzugssymptome. Dadurch sollen Missbrauch und Abhängigkeit vorgebeugt werden.
Tilidin wird im BtMG unter Anlage III (verkehrsfähige und verschreibungsfähige Betäubungsmitteln) aufgelistet. Kombinationspräparate mit Naloxon unterliegen nur der Rezeptpflicht.